Naon Dupi S-4 (Andrarine)

S-4, dipasarkan salakuanjeunrin, mangrupa oral bioavailable, non-steroidal selektif androgén reséptor modulator (SARM).Andarine mangrupikeun agonis parsial tina reséptor androgén.

S-4 kawas SARMS séjén anu dimekarkeun dina awal 2000s, dina usaha nungkulan watesan pharmacologic na pharmacokinetic of agonists reséptor androgén steroidal (ie, téstostéron jeung DHT), nu geus dipikawanoh pakaitna jeung ati jeung panyakit jantung.

Sanyawa S-4 dipaké dina studi sato tapi ieu ditinggalkeun saméméh sagala Phase I percobaan klinis manusa, alatan impairments visual.Épék ieu lumangsung nalika molekul S-4 ngiket kana reséptor dina panon;beuki agrésif ngariung, beuki ngarareunah nu ngalaman.Gangguan visual kapanggih janten umum, kusabab tindakan mékanis anu unik, pikeun ubar anu uji cobana ditinggalkeun.

Kumaha KumahaS4Gawé Andarine

Salah sahiji mékanisme ngusulkeun tinaS4, nya éta sagemblengna blok beungkeutan DHT.Dihydrotestosterone (DHT, 5α-dihydrotestosterone, 5α-DHT, androstanolone atanapi stanolone) nyaéta hormon séks androgén endogenous.Relatif jeung téstostéron, DHT téh considerably leuwih potent salaku agonist tina reséptor androgén.

S-4 gaduh afinitas mengikat reséptor androgén (AR) anu luhur.Studi geus ditémbongkeun yén S-4 kirang potent na efficacious ti téstostéron propionate (TP) dina aktivitas androgenic, tapi aktivitas anabolik maranéhanana éta sarupa atawa leuwih gede ti TP.

S-4 mangrupikeun agonis reséptor androgén lengkep dina jaringan otot, sareng agonis parsial dina prostat.Ku kituna, S-4 potently ngarangsang tumuwuhna otot, tapi teu bisa ngajaga ukuran prostat.Téstostéron ngarangsang tumuwuhna otot jeung prostat ka extent sarua.S-4 ngabalukarkeun hormon luteinizing signifikan (LH) atawa follicle stimulating hormon suprési.

S-4 (anjeunrin) Mangpaat

Sanaos seueur panilitian investigasi parantos dilakukeun, langkung seueur panilitian masih lumangsung sareng dina tahap awal pangwangunan.Ngembangkeun SARMS pikeun pamakéan klinis na terapi salaku alternatif androgén, geus ngajangjikeun dumasar kana data preclinical.

Teu kawas stéroid anabolik, nu ngabeungkeut reséptor androgén dina loba jaringan sakuliah awak, SARMs individu selektif ngabeungkeut reséptor androgén dina jaringan nu tangtu, tapi teu di batur.Mangkaning, aranjeunna masih nunjukkeun épék androgenic sareng anabolik.

SARMS sanes stéroid anabolik;rada, aranjeunna ligan sintétik nu ngabeungkeut reséptor androgén.Gumantung kana struktur molekul maranéhanana, aranjeunna meta salaku agonis, parsial agonis, sarta antagonis.Ku sabab kitu, sacara selektif, SARMS ngamodulasi atanapi nyapih korégulator sareng faktor transkripsi atanapi sinyal protéin kaskade pikeun ngamajukeun kagiatan anabolik.

Panaliti nunjukkeun yén S-4 mangrupikeun agonis reséptor androgén lengkep dina jaringan otot, sareng agonis parsial dina prostat, ngajantenkeun éta calon idéal salaku alternatif pikeun agonis reséptor androgén stéroid (nyaéta, téstostéron sareng DHT), kusabab efek samping anu aya hubunganana. dina ati, jantung, jeung kasuburan.

Ieu kudu dicatet, yén sanajan SARMS kawas S4 ngaronjatkeun aktivitas androgén, éta lain calon giat pikeun terapi gaganti hormon, sabab teu aromatize kana Éstrogén.